La resistencia de Streptococcus sanguis y otros estreptococos viridans a la penicilina surgi al parecer como consecuencia de reposicin de sus PBP por PBP resistentes provenientes de S. pneumoniae (Carratal et al., 1995; Spratt, 1994). Los alimentos no interfieren con su absorcin. Tambin es eficaz para tratar la otitis media aguda en nios, la sinusitis, mordeduras de seres humanos o animales, celulitis e infecciones del pie diabtico. Se dice que un profesor de Oxford calific a la penicilina como la sustancia extraordinaria que se obtena de orinales y que se purificaba por su paso por la polica de Oxford. Las -lactamasas de bacterias gramnegativas estn codificadas en cromosomas o en plsmidos, y pueden ser de tipo constitutivo o inducible. La anuria incrementa la semivida de la penicilina G, de una cifra normal de 0.5 h a ~10 h. Si hay trastornos de la funcin renal, 7 a 10% del antibitico se inactiva cada hora por el hgado. La penicilina G (penicilina benzatnica o bencilpenicilina) es la que tiene la mayor actividad antimicrobiana de esa clase y la nica penicilina natural utilizada en seres humanos. Es mediada por anticuerpos de tipo IgG. La induccin de las -lactamasas de tipo I por el tratamiento de infecciones causadas por bacilos gramnegativos aerobios (en particular especies de Enterobacter, Citrobacter freundii, Morganella, Serratia, Providencia y P. aeruginosa), con cefalosporinas de segunda o tercera generacin, con imipenem o sin l, puede generar resistencia a todas las cefalosporinas de tercera generacin. La penicilina solo tiene un efecto inhibidor sobre los enterococos y, a menudo, se combina con otros antibiticos. Las alteraciones en dos PBP (1A y 2X) que disminuyen su afinidad por las cefalosporinas vuelven a los neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, porque las otras tres PBP de alto peso molecular de manera inherente tienen poca afinidad (Spratt, 1994). Probenecid lentifica la secrecin tubular de muchas cefalosporinas; las excepciones son la cefpiramida y la cefoperazona que se excretan ms bien por la bilis (ninguna de las dos se distribuye en Estados Unidos). Clinical outcomes of meningitis caused by. Se le ha combinado con piperacilina en un preparado parenteral. Estructuras qumicas y principales propiedades de varias penicilinas, Las penicilinas son cidos 6-aminopenicilnicos sustituidos, Absorcin despus de la administracin oral, Especies de Streptococcus,a Enterococos,a Listeria, Neisseria meningitidis, muchos anaerobios (no Bacteroides fragilis),b espiroquetas, Actinomyces, especies de Erysipelothrix, Pasteurella multocidab, Indicada solamente contra cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. La combinacin de amoxicilina y cido clavulnico se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, incluyendo infecciones en los odos, pulmones, senos, piel y vas urinarias. Muchos pacientes que sealan el antecedente de alergia a la penicilina deben ser tratados con un tipo diferente de antibitico. El gran nmero de cefalosporinas hace que sea muy conveniente contar con un sistema de clasificacin. Se ha logrado eliminar con buenos resultados el estado de portador de tifoidea en pacientes sin enfermedad de vescula biliar, con ampicilina, trimetoprim-sulfametoxazol o ciprofloxacina. GS, et al. Se alcanzan concentraciones teraputicas fcilmente en tejidos y secreciones como el lquido sinovial, el pleural, el pericrdico y la bilis. Ante tal situacin, es importante no administrar absolutamente las penicilinas por va intratecal o intraventricular. La dosis y la potencia antibacteriana de las penicilinas semisintticas se expresan en trminos ponderales. Tambin han surgido convulsiones incluso en 1.5% de los pacientes, en particular cuando se administran dosis altas a personas con lesiones del SNC y a las que tienen insuficiencia renal. ), https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1882§ionid=138616729. El frmaco en cuestin tambin hace que disminuya significativamente el volumen aparente de distribucin de las penicilinas. HH, Sparling Letter. Hay que pensar que aparecen cepas resistentes a penicilina en sujetos que reaccionan lentamente al tratamiento. El ceftibutn est indicado nicamente en caso de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. La cefuroxima acetilo es el ster 1-acetiloxietilo de la cefuroxima. La cefradina se absorbe perfectamente y por ello las concentraciones en plasma son casi equivalentes despus de administracin oral o intramuscular. PF. En comparacin con otros inhibidores disponibles es escasa su actividad contra las lactamasas cromosmicas inducibles de Enterobacteriaceae, pero tiene actividad satisfactoria contra muchas de las lactamasas de plsmidos que incluyen algunas de las de espectro extendido. El compuesto, tienamicina, es inestable, pero es estable el imipenem, un derivado de N-formimidolo. KW. Amoxicilina La amoxicilina es un antibitico de aminopenicilina semisinttico relacionado estructuralmente con la familia de las penicilinas. El imipenem y la cilastatina tienen una semivida ~1 h. Cuando se administra junto con la cilastatina, en la orina se recupera ~70% del imipenem administrado en forma de frmaco activo. La presencia de -lactamasa codificada cromosmicamente en Bacillus anthracis ha sido la causa de que no se use la penicilina para profilaxis contra la exposicin al carbunco, aunque muchos microorganismos de este tipo son susceptibles. Quiz la entidad que mayor preocupacin genera, entre las enzimas de clase A, sea la carbapenemasa de KPC que ha aparecido rpidamente entre las Enterobacteriaceae; dicha enzima confiere resistencia a carbapenmicos, penicilinas y todas las cefalosporinas de espectro ampliado (Jones et al., 2008). Aztreonam es activo slo contra bacterias gramnegativas y no lo es contra bacterias grampositivas y anaerobios. Ceftizoxima posee un espectro de actividad in vitro muy similar al de cefotaxima, excepto en que es menos activa contra S. pneumoniae, y ms activa contra B. fragilis (Haas et al., 1995). . Ghuysen Las cefalosporinas son excretadas primordialmente por los riones y por ello, la dosis debe modificarse en sujetos con disfuncin o insuficiencia renal. La cefepima y la cefpiroma son cefalosporinas de cuarta generacin. DP, et al. En este grupo estn las penicilinas, las cefalosporinas y los carbapenmicos. AL, Stevens Nikaido Aspectos qumicos. Cefalosporinas de cuarta generacin. Science, 1994, 264:388-393 y de AAAS.). Las cefalosporinas se utilizan ampliamente y son antibiticos teraputicamente importantes. En Estados Unidos la piperacilina ha desplazado a la carbenicilina. La actividad antimicrobiana de aztreonam difiere de la de otros antibiticos lactmicos y se asemeja mucho a la de un aminoglucsido. La amoxicilina pertenece a la familia de los penicilinas, mientras que el cido clavulnico funciona como inhibidor enzimtico para evitar que las clulas bacterianas destruyan la amoxicilina . AL. K, Turnidge Las frmulas estructurales de las cefalosporinas y las cefamicinas representativas se incluyen en el cuadro 53-2, junto con esquemas posolgicos y semividas. No se ha dilucidado si la incidencia de endocarditis bacteriana en realidad es modificada por este tipo de farmacoprofilaxis. La piperacilina conserva la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes. Penicilinas: penicilina V, penicilina benzatnica, penicilina procanica, penicilina clemizol, ampicilina, amoxicilina, amoxicilina-cido . Sin embargo, algunas cepas que expresan KPC o metalo--lactamasa son resistentes a la cefepima. Cuando la infeccin causa . Entre los padecimientos que exigen con ms frecuencia el empleo de la ciprofloxacina se ubican las . The bactericidal action of penicillin: New clues to an unsolved mystery. Se seala la divergencia porcentual aproximada de las secuencias de las diferentes regiones provenientes de genes PBP2B de neumococos susceptibles. DL. El frmaco interfiere en la funcin plaquetaria y puede surgir hemorragia por agregacin anormal de plaquetas. Administracin oral de penicilina G. En promedio, la tercera parte de una dosis de penicilina G ingerida se absorbe del tubo digestivo en situaciones adecuadas. La primera dosis distribuida en el mercado cost varios dlares por 100 000 unidades y en la actualidad la misma dosis cuesta slo unos cuantos centavos. A diferencia de los antibiticos, los antivirales no matan el virus, sino que actan impidiendo su reproduccin y propagacin en el cuerpo humano. PR. T. Outer-membrane permeability of bacteria. RB, Cimarusti La cefepima se excreta casi por completo (100%) por los riones y hay que ajustar las dosis en casos de insuficiencia renal; su penetracin en el LCR en modelos animales de meningitis es excelente. Mientras no se corrobore que el neumococo infectante es sensible a la penicilina, habr que tratar la meningitis por neumococos con una combinacin de vancomicina y una cefalosporina de tercera generacin (Catalan et al., 1994; John, 1994). Muchas de las cepas de S. epidermidis tambin son resistentes a la penicilina. La mayor eficacia de amoxicilina observada in vivo podra ser consecuencia de su mayor absorcin en el tracto gastrointestinal con respecto a la penicilina y, por ende, de su mayor penetracin en el tejido faringoamigdalino y el logro de niveles teraputicos sostenidos durante ms tiempo. La amoxicilina pertenece a una clase de antibiticos llamados "medicamentos similares" a la penicilina. La ingestin de 200 000 unidades de penicilina G o V dos veces al da o una inyeccin de 1.2 millones de unidades de penicilina G benzatnica es eficaz. Lack of, Haas Accin de los antibiticos lactmicos en Staphylococcus aureus. Borreliosis de Lyme. De ese grupo, solamente siete de los 566 (1.2%) mostraron una alergia a la penicilina inmediata o acelerada posiblemente mediada por IgE, cuando se les administr penicilina (Sogn et al., 1992). La utilidad de las penicilinas resistentes a penicilinasa como los agentes ms indicados contra casi todas las enfermedades por estafilococos ha cambiado con la incidencia cada vez mayor de los llamados microorganismos resistentes a meticilina. Su estructura superficial es ms compleja y su membrana interna, semejante a la membrana citoplsmica de las bacterias grampositivas, est cubierta de una membrana externa, lipopolisacridos y la cpsula (fig. Es posible aadir cadenas laterales que modifiquen la susceptibilidad de los compuestos resultantes a enzimas inactivadoras (lactamasas ) y que cambian la actividad antibacteriana y las propiedades farmacolgicas del medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad pueden aparecer con cualquier dosis de penicilina y la alergia a un antibitico de ese tipo expone al paciente a un riesgo mayor de reaccin si se utiliza otro. Bisno Consulte el manual de estilo oficial si tiene alguna pregunta sobre la precisin del formato. 15 Entre los nuevos . Cul es la diferencia entre la penicilina y la ampicilina? No son sensibles 30 a 50% de E. coli, un nmero importante de P. mirabilis y prcticamente todas las especies de Enterobacter. Los antibiticos como la amoxicilina no actan para combatir resfriados, influenza y otras infecciones virales. La causa primaria es que las bacterias dejan de multiplicarse con la misma rapidez como lo hacen en la infeccin reciente. V, Scheld Infecciones por Salmonella. Indicaciones teraputicas. En el caso de la terapia parenteral de neumococos sensibles aislados, se prefiere la penicilina G. La administracin oral de 500 mg de penicilina V cada 6 h para tratar la neumona por cepas sensibles a penicilina se ha utilizado con buenos resultados en dicha enfermedad, pero no se puede recomendar como procedimiento sistemtico inicial por la resistencia existente. Despus de mtodos quirrgicos como amigdalectoma y procedimientos en vas genitourinarias y gastrointestinales a veces hay invasin bacteriana transitoria del torrente sanguneo y tambin durante el parto; las anteriores tambin constituyen indicaciones para profilaxis en personas con valvulopata. Nombres, frmulas estructurales, dosis y presentaciones de cefalosporinas selectas y compuestos similares, DOSIFICACIN,a DOSIS PARA ADULTOS CONTRA INFECCIONES GRAVES Y SEMIVIDA. Propiedades farmacolgicas. La principal diferencia entre la ampicilina y la amoxicilina es que la amoxicilina es ligeramente ms liposoluble. En 1948, Brotzu, aisl Cephalosporium acremonium (la fuente original de las cefalosporinas) del agua de mar cerca de una alcantarilla que vaciaba su contenido en la costa de Cerdea. Aspectos qumicos. Ertapenem. CT, Lorber J, van Algunas cepas de estafilococos resistentes a meticilina son susceptibles, pero muchas no lo son. La amoxicilina tiene un efecto ms fuerte sobre los enterococos que la penicilina. 5- Realice la seleccin de su tratamiento y prescriba: Dosis, presentacin, intervalo de dosis, tiempo del tratamiento. Erisipeloide. El metabolito posee menos actividad antimicrobiana que el compuesto original y es excretado por los riones. GM, et al. No hay pruebas convincentes de que cualquier penicilina en particular difiera del grupo en cuanto a su capacidad para causar verdaderas reacciones alrgicas. Tratamiento del paciente con potencial de alergia a la penicilina. Sin embargo, con la penicilina G se elimina el estado de portador. Carratal Sfilis. La dosis debe ajustarse en sujetos con disfuncin renal. Direccin de correo electrnico del destinatario, (requerido - es necesario usar punto y coma para separar varios correos electrnicos). AE, Rutstein Tambin lo son a este grupo de penicilinas muchas Pseudomonas, Klebsiella, Serratia, Acinetobacter y Proteus indol-positivo; tales antibiticos son menos activos contra B. fragilis, que la penicilina G. Sin embargo, la administracin concomitante de un inhibidor de -lactamasa como el clavulanato o el sulbactam ampla notablemente el espectro de actividad de tales frmacos. Al parecer, las modificaciones en la posicin 7 del anillo lactmico se acompaan de alteracin de la actividad antibacteriana, y las sustituciones en la posicin 3 del anillo dihidrotiaznico generan cambios en el metabolismo y propiedades farmacocinticas de los medicamentos. Son tambin activas contra P. aeruginosa, un subgrupo de agentes de la tercera generacin (ceftazidima y cefoperazona no se distribuyen ya en Estados Unidos), pero son menos activas que otros frmacos de la tercera generacin contra cocos grampositivos. DM, Richwald Por todo lo comentado el nico empleo del frmaco es para tratar infecciones de vas urinarias causadas por especies de Proteus, diferentes de P. mirabilis y por P. aeruginosa. Ms a menudo aparece exantema maculopapular por lo comn varios das despus del tratamiento, es posible que en ocasiones haya fiebre y eosinofilia. Algunas cepas de Prevotella melaninogenicus tambin han adquirido dicho rasgo. El agente causal de la enfermedad, Erysipelothrix rhusiopathiae es sensible a la penicilina. Las cefalosporinas muestran susceptibilidad variable a la -lactamasa. Jones Las dosis deben disminuirse en individuos con deficiencia renal (300 mg/da si la depuracin de creatinina est entre 20 y 60 ml/minuto y 200 mg/da si es <20 ml/minuto). Bush Error! Dichos antibiticos son ms activos contra bacterias en la fase logartmica de crecimiento y muestran escasos efectos en los microorganismos, en la fase estacionaria, cuando no se necesitan sintetizar compuestos de la pared celular. Anuncio La penicilina G es activa contra diversas especies de cocos grampositivos y gramnegativos, aunque muchas bacterias que haban sido sensibles a dicho agente ahora son resistentes. La sntesis de este ltimo incluye la racemizacin previa de la L-alanina y la condensacin catalizada por la D-alanil-D-alanina sintasa. A, Mondino Sobre tal base, es activa contra muchas Enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas, a travs de induccin de las -lactamasas de tipo I, pero permanece susceptible a muchas bacterias que expresan -lactamasas mediadas por plsmido, de espectro extendido (como KPC, TEM-3 y TEM-10). Es esencial el desbridamiento adecuado de las zonas infectadas. Se administra una vez cada mes en la profilaxis de la fiebre reumtica y puede aplicarse una sola inyeccin para tratar la faringitis estreptoccica. Los agentes mencionados, en trminos generales, son menos eficaces contra microorganismos susceptibles a la penicilina G y no son tiles contra bacterias gramnegativas. Las cefalosporinas de la cuarta generacin como la cefepima, muestran un espectro de actividad amplio en comparacin con la tercera generacin y poseen mayor estabilidad ante la hidrlisis por plsmido y -lactamasas mediadas por cromosomas (pero no por -lactamasas KPC clase A [KPC, Klebsiella pneumoniae carbapenemase]). Kern a Todas las cefalosporinas carecen de actividad contra enterococos, Listeria monocytogenes, especies de Legionella, S. aureus resistente a meticilina, Xanthomonas maltophilia y especies de Acinetobacter. Las nicas excepciones son los tejidos cerebrales y el fluido espinal. El residuo glicnico terminal del puente de pentaglicina se une al cuarto residuo del pentapptido (D-alanina) y libera el quinto residuo (tambin D-alanina) (fig. Los antibiticos amoxicilina y penicilina son parientes cercanos. Por ejemplo, la cefepima tiene mayor actividad contra Enterobacter, Citrobacter o especies de Serratia de origen hospitalario, en comparacin con ceftazidima y piperacilina. Los resultados fueron tan impresionantes que el director general de la US Army autoriz una investigacin del antibitico en un hospital militar. La profilaxis en un contacto con sfilis consiste en un ciclo de tratamiento igual al descrito en la sfilis primaria. En 1928, en tanto estudiaba variantes de Staphylococcus en el laboratorio del Hospital St. Marys en Londres, Alexander Fleming observ que un moho que contaminaba uno de los cultivos ocasionaba la lisis de las bacterias vecinas. En ocasiones pueden identificarse microorganismos que al parecer son sensibles a diversas cefalosporinas in vitro, pero durante el tratamiento se identifican poblaciones resistentes, situacin que puede culminar en ineficacia. La amoxicilina tiende a usarse con ms frecuencia que la ampicilina (tomada por va oral) porque la primera se absorbe Absorcin del frmaco La absorcin de un frmaco es su paso al torrente sanguneo despus de ser administrado. John La fiebre puede ser el nico signo que denota la reaccin de hipersensibilidad a las penicilinas; puede alcanzar niveles altos y persistir, ser remitente o intermitente, con escalofros ocasionales. A diferencia de ello, microorganismos con un alto nivel de resistencia a la tercera generacin de cefalosporinas contienen alteraciones solamente de dos de las cinco PBP de alto peso molecular, porque las dems PBP muestran inherentemente poca afinidad por la tercera generacin de tales antibiticos. La absorcin es ms eficaz cuando se les ingiere con el estmago vaco; de preferencia se les administra 1 h antes o 2 h despus de las comidas para asegurar una mayor absorcin. JF, Farley 1998 by the Infectious Diseases Society of America. Se ha sugerido continuar la profilaxis durante toda la vida, pues se han observado casos de fiebre reumtica aguda en la quinta y la sexta dcadas de la vida. El tratamiento de la endocarditis debe continuar durante cuatro semanas completas. R, et al. Sin embargo, no se ha definido la necesidad de una profilaxis prolongada de este tipo y tal vez no sea necesaria en adultos jvenes, que estn catalogados como expuestos a un riesgo bajo de recidiva (Berrios et al., 1993). Los individuos con quemaduras extensas y profundas estn expuestos a un gran riesgo de infecciones graves en sus heridas, por S. pyogenes; la profilaxis con dosis bajas durante algunos das al parecer es eficaz para disminuir la incidencia de dicha complicacin. M, Minguez Mena Por peso, ceftazidima es 25 a 50% tan activa contra microorganismos grampositivos que la cefotaxima. Las reacciones urticarianas aceleradas y tardas son mediadas por anticuerpos sensibilizantes cutneos especficos de determinante mayor. Estos agentes no penetran en clulas fagocticas vivas en grado significativo y se detectan concentraciones pequeas de las mismas en secreciones prostticas, tejido enceflico y lquido intraocular. La combinacin de imipenem y cilastatina es eficaz contra muy diversas infecciones como las de las vas urinarias y respiratorias inferiores, las intraabdominales y del aparato reproductor de la mujer, y de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Las lactamasas pueden inactivar algunos de tales frmacos y aparecer en grandes cantidades (figs.